Бексаротен

В наличии
€1 975
Доставка
Срочная доставка за два дня из Германии в Москву-30 евро
Срочная доставка из Германии к вам в ближайшее почтовое отделение-50 евро
Доставка в холодильнике до Москвы-50 евро
Доставка в холодильнике по всей России - 120 евро
Обычная почтовая доставка из Германии, в пути 14-20 дней - бесплатно.

Принимаем к оплате:

TARGRETIN Eisai 75 mg Weichkapseln . В упаковке 100 штук .
Поставщик: Eisai GmbH
Доставка курьером .Кассовый чек из аптеки прилагается , доставка по Москве на дом
.

Описание

Применение Таргретин (бексаротен) Targretin (Bexaroten )

Фармакология

Механизм действия

Бексаротен избирательно связывается и активирует ретиноидные X-рецепторы подтипы RXRα, RXRβ, RXRγ. Ретиноидные X-рецепторы могут образовывать гетеродимеры с различными рецепторными партнерами, такими как рецепторы ретиноевой кислоты (RAR), рецептор витамина D, рецептор щитовидной железы и рецепторы активатора-пролифератора пероксисом (PPAR). После активации эти рецепторы функционируют как факторы транскрипции, которые регулируют экспрессию генов, которые контролируют клеточную дифференцировку и пролиферацию. Таргретин ингибирует рост in vitro некоторых линий опухолевых клеток гемопоэтического и плоскоклеточного происхождения. Он также индуцирует регрессию опухоли in vivo на некоторых моделях животных. Точный механизм действия Таргретин при лечении кожной Т-клеточной лимфомы неизвестен.

Фармакокинетика

После перорального введения бексаротен абсорбируется с Tmax около двух часов. Конечный период полу выведения бексаротена составляет около семи часов. Исследования показывают приблизительную линейность однократной дозы бексаротена в терапевтическом диапазоне и низкое накопление при многократном приема. AUC и Cmax бексаротена после приема 300 мг были на 35 и 48% выше, соответственно, после приема жиро содержащей пищи. Бексаротен хорошо связывается (> 99%) с белками плазмы.

Метаболизм

В плазме обнаруживаются четыре метаболита бексаротена: 6- и 7-гидрокси-бексаротен и 6- и 7-оксо-бексаротен. Исследования in vitro показывают, что цитохром P450 3A4 является основным цитохромом P450, ответственным за образование окислительных метаболитов, и что окислительные метаболиты могут быть глюкуронидированы. Окислительные метаболиты были активны в части активации ретиноидных рецепторов, но относительный вклад родителя и любых метаболитов в эффективность и безопасность препарата неизвестен.

Выведение

Почечная элиминация бексаротена и его метаболитов была исследована у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. Ни бексаротен, ни его метаболиты не выделялись в моче в значительных количествах. Предполагается, что Таргретин элиминируется прежде всего через гепатобилиарную систему.
Применение

Бексаротен показан для лечения кожных проявлений кожной Т-клеточной лимфомы у пациентов, которые невосприимчивы к по меньшей мере одной предшествующей системной терапии.
Бексаротен: Противопоказания

Гиперчувствительность к Targretin, беременнность.
Применение при беременности и кормлении грудью

Бексаротен может вызывать эмбриофетальные нарушения. Бексаротен нельзя назначать при беременности или женщине, которая намерена забеременеть.

Неизвестно, проникает ли Bexaroten в материнское молоко. Следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении приема бексаротена с учетом важности препарата для матери.
Бексаротен: Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты Targretin: головная боль, усталость, утомляемость, тошнота, рвота, сухость кожи, понос, бессонница, увеличение липидов крови, гипотиреоз, отеки, сыпь, инфекции, лейкопения, анемия.
Взаимодействие

Взаимодействие с бексаротена с пищей

Во всех клинических исследованиях пациенты принимали Targretin с пищей или сразу после еды. В одном клиническом исследовании значения AUC и Cmax бексаротена в плазме были значительно выше после приема жиро содержащей пищи по сравнению с таковыми после введения раствора глюкозы. Поскольку данные о безопасности и эффективности Bexaroten основаны на его приеме с пищей, рекомендуется, чтобы капсулы бексаротена принимались во время еды.

Взаимодействие с бексаротена с другими ЛС

Никаких исследований для оценки взаимодействия лекарственных средств с бексаротеном не проводилось. Окислительные метаболиты бексаротена, по-видимому, образуются цитохромом Р450 3А4.

Ожидается, что на основе метаболизма бексаротена цитохромом Р450 3А4 кетоконазол, итраконазол, эритромицин, гемфиброзил, грейпфрутовый сок и другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 приведут к увеличению концентрации Targretin в плазме. Кроме того, рифамипцин, фенитоин, фенобарбитал и другие индукторы цитохрома Р450 3А4 могут вызывать снижение концентрации бексаротена в плазме.

Одновременный прием Targretin и тамоксифена приводил к снижению концентрации тамоксифена в плазме на 35%, возможно, путем индукции цитохрома P450 3A4. Основываясь на этом взаимодействии, Bexaroten может теоретически увеличить скорость метаболизма и снизить концентрации в плазме других субстратов, метаболизируемых цитохромом Р450 3А4, включая пероральные или другие системные гормональные контрацептивы.

Отзывы посетителей(0)

Наверх